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CHO-HP膽固醇的特性及應用領域

更新時間:2023-11-20   點擊次數:1430次

CHO-HP是一種在cGMP條件下生產的高純度注射級藥用輔料,其DMF號為024780,藥用輔料登記號為F20170000106。作為國內only的膽固醇注射級輔料,它具有廣泛的應用領域。相較于國內慣用的動物組織提取法生產膽固醇,CHO-HP采用半合成方法,以羊毛油脂為原料制得,純度高達99%以上,并且不會存在動物組織的病毒污染問題。因此,在國際市場上,CHO-HP被廣泛應用于多種脂質體產品中。


CHO-HP呈白色粉末狀固體,在室溫下具有良好的穩定性,但對光敏感,因此需要避光并妥善密封保存。正確保存的情況下,其有效期可達5年。該物質在三lv甲烷中易溶解(1g/4.5ml),在Et?O中溶解(1g/2.8ml),在AC、乙酸乙酯或石you醚中略微溶解,而在乙醇中只微弱溶解,在水中幾乎不溶解(0.2mg/100ml)。


CHO HP為注射用脂質體for a special purpose輔料,可增強脂質體膜穩定性,減少藥物滲漏,增強脂質體囊泡抗擊外部條件變化的能力。


兩性霉素B脂質體AmBisome的制備



(1) 將兩性霉素B、HSPC、CHO HP、DSPG和生育酚用適當的溶劑溶解,并通過減壓除去有機溶劑,將其備用。

(2) 將蔗糖和C4H4Na2O4·6H2O用注射用水溶解,并將溶液的pH調節至5~6,然后備用。

(3) 將第二步中得到的溶液加入第一步中的溶液中,進行水化和分散。使用均質機、微射流儀或擠出器等設備制備脂質體,控制粒徑小于100nm。

(4) 對制得的脂質體進行無菌過濾、分裝,并進行冷凍干燥處理,終得到兩性霉素B脂質體AmBisome。


柔紅霉素脂質體Daunoxome的制備



(1) 將DSPCCHO HP以適當溶劑溶解,并通過減壓除去有機溶劑,將其備用。

(2) 將甘油、蔗糖和枸櫞酸用注射用水溶解,并將溶液備用。

(3) 將第二步中得到的溶液加入第一步中的溶解液中,進行水化和分散。通過均質機、微射流儀或擠出器等設備制備脂質體,并控制粒度。

(4) 使用PH梯度法將柔紅霉素加載到脂質體中,同時調節外相的pH至4.9~6。

(5) 加入氯化鈣溶液,即可得到柔紅霉素脂質體。粒徑為45nm,包封率大于90%。




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